Cíl práce: Flavonoidy, obsažené v preparátu Comfort-G, působí nejen jako antioxidanty, ale mají také protizánětlivý účinek. Comfort-G inhibuje nejen cyklooxygenázu-2 (COX-2), ale také 5-lipoxygenázu (5-LO), a to tím, že snižuje tvorbu prostaglandinů, tromboxanů a leukotrienů, pocházejících z metabolismu kyseliny arachidonové (AA). Naším úkolem bylo potvrdit toto tvrzení analýzou molárního zastoupení AA v synoviální tekutině a v séru pacientů, léčených pro synovialitidu kolenního kloubu. Typ studie: Intervenční studie. Název a sídlo pracoviště: IV. interní klinika, Univerzita Karlova v Praze, 1. lékařská fakulta a Všeobecná fakultní nemocnice v Praze Materiál a metody: Comfort-G byl podáván skupině deseti pacientů (4 muži/6 žen) ve věku 27–79 let v předepsané dávce (odpovídající 250 mg extraktu flavonoidů užívaných dvakrát denně) po dobu jednoho měsíce. Odběr synoviální tekutiny a séra se uskutečnil jednak v den 0, tj. před podáním první dávky preparátu a v den 31., jeden den po poslední dávce. Volné radikály byly stanoveny přímou spektrofotometrickou metodou založenou na chlorofylinové reakci. Molární poměr mastných kyselin včetně arachidonové kyseliny byl stanoven plynovou chromatografií. Účastníci studie podstoupili klinické vyšetření a poskytli subjektivní hodnocení pomocí dotazníku, které se týkalo stavu kolenního kloubu. Statistická analýza byla uskutečněna softwarem STATISTICA pro Windows, verze 4.0. Výsledky: Výsledky, ukazující statisticky významný pokles koncentrace volných radikálů, a to jak v synoviální tekutině, tak v séru, jsme prezentovali a diskutovali v předchozí studii, stejně jako zlepšení stavu pacientů. V této práci přinášíme výsledky měření obsahu kyseliny arachidonové v synoviální tekutině a séru ve stejné skupině pacientů. Po ukončení studie jsme zjistili zvýšené zastoupení AA jak v synoviální tekutině (4,54 ± 0,39 vs 6,73 ± 0,83 mol%, p = 0,005), tak v séru (4,78 ± 0,90 vs 6,57 ± 0,98 mol%, p = 0,01) ve sledované skupině pacientů. Závěr: Naše výsledky potvrdily, že flavonoidy, obsažené v přípravku Comfort-G, jsou schopny snižovat množství volných radikálů a zvyšovat zastoupení kyseliny arachidonové, a to zejména v synoviální tekutině, ale i v séru pacientů. Toto zjištění souhlasí s tvrzením, že následující enzymatické reakce AA, které produkují prozánětlivé sloučeniny, jsou zřejmě zablokovány. Další souvislosti, týkající se jiných částí organismu, a význam našich výsledků pro jiná další onemocnění jsou předmětem diskuse, Objective: Flavonoids from preparation Comfort-G have, beside of antioxidant effects, the anti-inflammatory effect, too. Comfort-G inhibits both COX-1 (cyclooxygenase-1)/COX-2 (cyclooxygenase-2) and 5-LO (5-lipoxygenase) enzymatic activity thereby decreasing the transformation of arachidonic acid (AA) to prostaglandins, thromboxanes, and leukotrienes. Our goal was to confirm this finding by the analysis of the content of AA in synovial fluid and serum of patients suffering by synovialitis of knee joint. Design: Interventional study. Settings: IV Department of Internal Medicine, Charles University in Prague, First Faculty of Medicine and General Teaching Hospital in Prague. Material and Methods: Comfort-G was given to the group of ten patients (4M/6F) aged 27–79 years in prescribed dose (equal to 250 mg of flavonoid extract twice a day) for one month. Synovial fluid and serum were drawn before first application of the preparation (day 0) and one day after the last application (day 31). Free radicals (FR) were determined by direct spectrophotometric method based on chlorophyllin reaction with FR; composition of fatty acids, including arachidonic acid, was measured by gas chromatography. The probands were also asked to respond to a questionnaire (subjective evaluation) and they were also examined by the physician. Following changes of knee joint were evaluated: swelling and degree of motion-angle. Statistical analysis was performed with the help of software STATISTICA for Windows, version 4.0. Results: The results showing the statistically significant decrease of free radical concentration in both synovial fluid and serum were presented and discussed in previously presented paper as well as the observed amelioration of patient stage. After the trial period, we found increased content of AA in both synovial fluid (4.54 ± 0.39 vs. 6.73 ± 0.82 mol%, p = 0.005) and serum (4.78 ± 0.90 vs. 6.57 ± 0.98 mol%, p = 0.01) in the same group of patients. Conclusion: Our results confirm that flavonoids from Comfort-G are able to decrease the amount of FR and increase the concentration of AA especially in synovial fluid, but also in serum of patients. This finding corresponds with the suggestion that the enzymatic transformations of AA resulting in production of pro-inflammatory compounds are blocked. The next consequences concerning other parts of organism and impact of our results in case of other diseases are discussed., Marek Vecka, Libor Prokeš, Eva Tvrzická, Karel Karpaš, A. Pernický, R. Pfleger, Miloš Votruba, and Lit.: 18
The review focuses on a very peculiar aspect of the application of copper containing biologically active compounds of different chemical classes as have shown at the last scientific researches in the field of Cu (II) chelates, chelates possess have a higher activity of the same sort, than their mother compounds. The presented material shows essentially important qualities of Cu (II) containing compounds in biological aspect and has an interest for chemists, biochemists and pharmacologists., Sedrak Ghazaryan, and Literatura