Empagliflozin je nový lék používaný ke snížení hyperglykemie u pacientů s diabetem 2. typu. Patří do nejnovější třídy antidiabetik, tzv. gliflozinů, které zabraňují zpětnému vstřebávání glukózy prostřednictvím inhibice sodíko-glukózového transportéru SGLT2. Způsobují tak terapeutickou glykosurii, díky níž dojde ke ztrátě přibližně 70 g glukózy denně. Tím dochází nejen k poklesu glykemie, ale i k poklesu tělesné hmotnosti, protože tato vyloučená glukóza nemůže být použita jako energetický substrát. Ve studiích fáze 3 byla prokázána terapeutická účinnost empagliflozinu v monoterapii, kombinaci s ostatními perorálními antidiabetiky i inzulinem. Dalším příznivým účinkem empagliflozinu je mírný pokles krevního tlaku. Empagliflozin byl v Evropské unii schválen k léčbě pacientů s diabetem 2. typu v květnu 2014, v ČR je dostupný od října 2014 a od 1. února 2015 je empagliflozin (pod obchodním názvem Jardiance?) částečně hrazen ze zdravotního pojištění pro léčbu pacientů s diabetem 2. typu buď v kombinaci s metforminem, nebo v kombinaci s inzulinem (s nebo bez metforminu)., Empagliflozin is a new medicine used to reduce hyperglycemia in patients with type 2 diabetes. It belongs to the most advanced class of antidiabetic drugs, known as gliflozins, which prevent reabsorption of glucose through inhibiting SGLT2 sodium-glucose cotransporter. Thereby they cause therapeutic glycosuria, thanks to which a loss of approximately 70 g of glucose per day occurs. This not only effects the decrease in glycemia, but also the loss of body mass, since this excreted glucose cannot be used as an energetic substrate. The studies within phase 3 have proven the therapeutic efficacy of empagliflozin in monotherapy, in combination with the other oral antidiabec drugs and insulin. Another favourable effect of empagliflozin is a slight decrease in blood pressure. In May 2014, empagliflozin was approved for the treatment of patients with type 2 diabetes within the European Union 2014, since October 2014 it has been available in the Czech Republic and since 1 February 2015 empagliflozin (under the trade name Jardiance?) has been partially covered by the health insurance for the treatment of patients with type 2 diabetes either in combination with metformin or in combination with insulin (with or without metformin)., and Martin Prázný, Jiří Slíva
Agonisté receptoru glukagon-like inkretinového peptidu 1 jsou také označovány jako inkretinová mimetika. Jsou to nové léky pro léčbu diabetu 2. typu, které mají významný antihyperglykemický efekt. Při výběru individuální léčby mohou být využity krátce i dlouze působící přípravky. Kromě glykemie ovlivňují i další faktory, z nichž v současnosti dominuje příznivý vliv na hmotnost a hypertenzi. Jsou popsány patofyziologické mechanizmy jejich účinku, farmakologické a klinické rozdíly a jejich využití v klinické praxi. Klíčová slova: agonisté glukagon-like peptidu 1 krátkodobě/dlouhodobě působící – glukagon-like peptid 1 – klinické efekty, Incretin glucagon like peptid-1 receptor agonists are also known as incretin mimetics. These are the new drugs for the treatment of type 2 diabetes, which have a significant antihyperglycemic effect. For the individual treatment can be used short- acting and long-acting drugs. In addition to glucose effect there are influenced another factors, especially weight and hypertension. The patophysiological mechanism of their action, pharmacological and clinical differences and their use in clinical practice are described. Key words: glucagon-like peptid 1 – glucagon-like peptid 1 agonists short-acting/long-acting – clinical effects, and Alena Šmahelová
Klasickým důsledkem léčby antidiabetiky včetně inzuiínu byl vzestup hmotnosti, který prohlubuje inzulinovou rezistenci a vede k dalšímu zvyšování dávek léků. Tak vzniká nepříjemný cyklus. Jeho prvním prolomením bylo podání antidiabetik váhově neutrálních. Další možností bylo podání antiobezitik, kterých však dnes není mnoho k dispozici. Ve Spojených státech jsou však již 2 roky užívána nová antiobezitika. Nejvýznamnější změnou v léčbě obézních diabetiků 2. typu je podání antidiabetik, která snižují hmotnost. To jsou již několik let inkretinová analoga, u nichž je nepříjemné injekční podání. Aplikace se však zjednodušuje a přechází se na preparáty aplikované v delším časovém intervalu. Ještě větší změnou v léčbě je podání gliflozinů, z nichž první dva dapagliflozin a empagliflozin přicházejí nyní téměř současně do České republiky. Tato skupina léků má velmi komplexní metabolický efekt a především výrazně redukuje hmotnost, a to dokonce i u pacientů léčených inzulinem. V letošním roce se tak možnosti léčby obézních diabetiků 2. typu výrazně rozšířily. Klíčová slova: antiobezitika – diabetes mellitus 2. typu – glifloziny – inkretinová analoga, Classical consequence of treatment with anti-diabetic agents, including insulin, is weight gain which enhances insulin resistance and leads to a further increase in drug dose. This creates an unwanted cycle. Administration of weight neutral anti-diabetic drugs has broken this scenario. Another option is to use anti-obesity agents, but actually many of them are not available. However, in the United States, two new drugs have been used in past two years. The most important change in the treatment of obese type 2 diabetes patients is administration of anti-diabetic agents that reduce weight. These agents are well-known incretin analogs characterized by their unpleasant injecting administration. However, application becomes easier and the drugs are administered for the866 longer time period. Even greater change in treatment is administration of gliflozins. Dapagliflozin and empagliflozin enter almost simultaneously to the Czech Republic. The new class of drugs has very complex metabolic effect and in particular significantly reduces the weight even in patients treated with insulin. The treatment options have significantly expanded for obese type 2 diabetes patient in course of this year. Key words: anti-obesity agents – gliflozins – incretin analogs – type 2 diabetes, and Štěpán Svačina
Victoza (liraglutid) je moderní antidiabetikum ze skupiny GLP1(glucagon like peptid) analog; v České republice je dostupné od roku 2009. Je indikována v terapii diabetiků 2. typu se zachovalou endogenní produkcí inzulinu, nejčastěji v kombinaci s perorálními antidiabetiky či bazálním inzulinem. Aplikuje se v 1 denní dávce podkožně. Kromě základního antidiabetického efektu s protekcí B buněk je výhodný i podpůrný účinek na redukci hmotnosti. Pozitivní efekt na kardiovaskulární systém je očekávaný, výsledky klinických studií ovšem aktuálně nejsou k dispozici. Z nežádoucích účinků se v běžné klinické praxi nejčastěji setkáme s mírnými projevy dyspepsie horního typu při zahájení terapie, které odeznívají v řádu dnů. Celkově jde o velmi dobře tolerovaný preparát s potenciálem redukce glykovaného hemoglobinu většinou do 15 mmol/l a zároveň minimálním rizikem vzniku hypoglykemie., Victoza (liraglutide) is a modern antidiabetic drug of GLP1 (glucagone like peptide) analogue group; since 2009 registered in Czech republic. VICTOZA is used in therapy of type 2 diabetic patients with preserved endougenous insulin secretion, usually in combination with other peroral antidiabetic drugs or with basal insulin. VICTOZA is applied once a day subcutaneously. The characteristical antidiabetic effect with β cell protection is enhanced with supportive weigth reduction effect. Positive cardiovascular influence is expected, however data from recent studies are not available at this time. In clinical practice, the mild upper dyspepsia after initiation of therapy is the most common side effect, usually subsiding in several days. Alltogether, VICTOZA is a well tolerated antidiabetic medication decreasing glycated hemoglobin up to 15 mmol/l with minimal risk of hypoglycaemia., and Jana Jiráčková, Alena Šmahelová